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Nanoestrutura conduz fármaco até tumor de câncer

Publicado por leticiapfuentes@gmail.com - Monday, 28 March 2016

Utilizando nanotecnologia, pesquisadores da USP de Ribeirão Preto conseguem fazer com que medicamento seja levado diretamente ao tumor, aumentando a eficácia do tratamento e evitando efeitos colaterais

Foto: Marcos Santos

Sistemas de liberação nanotecnológica apresentam menos efeitos colaterais e mais facilidade de administração do medicamento

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JÚLIO BERNARDES

Agência USP de Notícias

Pesquisa realizada na Faculdade de Ciências Farmacêuticas de Ribeirão Preto (FCFRP) da USP testou o uso de nanoestruturas – denominadas micelas – para a administração do tamoxifeno, fármaco muito usado no tratamento do câncer de mama, mas que apresenta efeitos colaterais cuja severidade tem relação direta com a dose utilizada. Como as micelas podem vir a liberar baixas quantidades do fármaco no sangue antes de chegar à região tumoral, seria possível injetar doses menores e mais efetivas, o que reduziria os efeitos colaterais. O estudo da pesquisadora Marina Claro de Souza foi orientado pela professora Juliana Maldonado Marchetti, cujo grupo de pesquisa vem desenvolvendo diversos trabalhos envolvendo nanotecnologia farmacêutica aplicada ao tratamento do câncer.

Micelas são nanoestruturas formadas a partir de substâncias denominadas anfifílicas, que possuem a característica de serem formadas por duas regiões, uma que atrai água (chamada hidrofílica) e outra que repele água (chamada hidrofóbica) em meio aquoso.

Essas estruturas têm alta capacidade de solubilizar fármacos insolúveis em água. “Quando um fármaco insolúvel, como o tamoxifeno, é adicionado a uma solução de micelas, ele migra para a região hidrofóbica no interior da micela, onde é solubilizado”, aponta Marina. “Assim, torna-se possível preparar uma solução aquosa de um composto insolúvel em água, permitindo, por exemplo, que o mesmo possa ser administrado na forma de injeção intravenosa.”

Foto: Henrique Diniz

Marina Souza e a professora Juliana Marchetti

Marina relata que os tratamentos disponíveis não apenas para o câncer de mama, mas para tumores malignos em geral, apresentam uma série de efeitos colaterais bastante severos, prejudicando de maneira expressiva a sobrevida e a qualidade de vida do paciente. “Uma das estratégias para a veiculação de medicamentos mais eficazes e com menos efeitos colaterais é a incorporação do fármaco a um sistema de liberação nanotecnológico, cujo desenvolvimento é muito mais rápido e menos oneroso do que o desenvolvimento de novos fármacos”, diz. “No caso do tamoxifeno, desenvolver formulações que permitam a administração de doses menores e mais efetivas é uma estratégia bastante promissora para minimizar esse problema.”

Sistemas de liberação nanotecnológicos são formulações que possuem partículas de tamanho muito reduzido, de até 100 nanômetros (nm), em que podem ser incorporados os mais diversos fármacos a serem utilizados no tratamento de diferentes doenças. “No caso do tratamento de tumores sólidos, como o câncer de mama, esse tamanho de partícula tão reduzido faz com que essas formulações tenham uma tendência a se acumular nas regiões tumorais, as quais possuem permeabilidade maior do que os tecidos normais do organismo”, conta a pesquisadora. “Com isso, é possível fazer com que uma quantidade maior do fármaco chegue até o tumor, aumentando a eficácia do tratamento e, ao mesmo tempo, fazer com que uma quantidade menor dele se distribua pelo restante do organismo, reduzindo os efeitos colaterais.”

Vantagens – Existem vários tipos de sistemas de liberação nanotecnológicos – as micelas, por exemplo –, que vêm sendo desenvolvidos e utilizados para o tratamento dos mais diversos tipos de câncer. “Esses sistemas apresentam uma série de vantagens sobre as formulações convencionais, tais como a redução de efeitos colaterais, o aumento do índice terapêutico – ou seja, do intervalo compreendido entre a dose terapêutica e a dose tóxica –, maior facilidade de administração do medicamento e o consequente aumento da aderência dos pacientes ao tratamento”, destaca a pesquisadora.  “Esse estudo é muito importante, porque, por meio dele, podemos conhecer as características da formulação que influenciam na liberação do fármaco, de modo que possamos modulá-la para obter o perfil desejado.”

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Pesquisas confirmam eficácia da nanotecnologia

As pesquisas com sistemas de liberação nanotecnológicos desenvolvidas na Faculdade de Ciências Farmacêuticas de Ribeirão Preto (FCFRP) da USP animam os cientistas. “Verificamos que, nesses sistemas, a maior parte do fármaco permanece no interior das micelas, em vez de ser liberada para o meio externo”, observa a pesquisadora Marina Claro de Souza. “A baixa taxa de liberação in vitro sugere que a maior parte do fármaco se mantém no interior da estrutura micelar durante o período de permanência no sangue, favorecendo a chegada da nanoestrutura íntegra à região tumoral, onde deve exercer sua ação.”

No estudo preliminar realizado em animais de laboratório saudáveis, não foi possível detectar o fármaco no sangue uma hora após a administração das formulações. “Isso sugere que os sistemas micelares migraram rapidamente para os órgãos devido ao seu tamanho muito reduzido”, ressalta a pesquisadora. “Estudos futuros precisam ser realizados em animais portadores de tumores mamários para confirmar a migração da formulação para a região tumoral.” O estudo teve apoio financeiro da Fapesp.